RGD-DOX，RGD-Paclitaxel PTX，RGD-Cy5：RGD-阿霉素/Cy5荧光探针/紫杉醇

1. RGD-DOX（RGD-阿霉素偶联物）

一、基本描述

RGD-DOX 是一种将含有 RGD（Arg-Gly-Asp）序列的多肽与阿霉素（Doxorubicin, DOX）偶联而成的靶向型*肿瘤药物偶联物。RGD 序列是一类特异性识别并结合肿瘤新生血管和多种肿瘤细胞表面整合素受体（尤其是 αvβ3、αvβ5）的三肽结构，在分子水平上具有良好的受体亲和力和组织特异性。DOX 是一种临床常用的蒽环类抗生素型化疗药物，通过嵌入 DNA 双链并抑制拓扑异构酶 II 活性来阻断肿瘤细胞分裂与增殖。通过将 DOX 偶联至 RGD 肽，可在保留其*癌活性的同时，提升药物对肿瘤组织的定向富集能力，降低对正常组织的非特异性毒性。

二、物理化学性质

中文名：RGD-阿霉素偶联物

英文名：RGD-Doxorubicin Conjugate

分子类型：肽-小分子药物偶联物

理化性质：分子呈两亲性，RGD 肽段亲水性较高，可增强整体水溶性，而 DOX 部分具有疏水性并带有蒽环发色团，整体分子在紫外区（480–500 nm）具有强吸收和红色荧光发射。分子稳定性取决于连接臂设计，可为酸敏、酶切或可还原断裂的连接模式，以实现肿瘤微环境下的特异性药物释放。

三、应用

RGD-DOX 主要用于肿瘤靶向化疗研究，特别是对表达 αvβ3/αvβ5 整合素的实体瘤（如黑色素瘤、乳腺癌、胶质母细胞瘤等）具有较高选择性。在纳米药物递送体系中，RGD-DOX 可负载于脂质体、聚合物胶束或无机纳米颗粒表面，进一步提高药物的生物利用度和肿瘤部位累积。该偶联策略不仅增强*肿瘤效果，还可减少心脏毒性等 DOX 副作用，是肿瘤精准治疗的重要候选分子。

2. RGD-紫杉醇 PTX（RGD-Paclitaxel 偶联物）

一、基本描述

RGD-PTX 是一种将 RGD 三肽序列与紫杉醇（Paclitaxel, PTX）偶联的靶向型*肿瘤分子。紫杉醇是一种重要的天然产物类*癌药物，通过稳定微管结构、抑制其去聚合过程来阻断细胞有丝分裂。RGD 序列能与肿瘤相关血管及多种肿瘤细胞高表达的 αvβ3/αvβ5 整合素特异性结合，从而使 PTX 在靶区实现富集和选择性递送。RGD 与 PTX 之间通常通过可裂解的化学连接臂（如酯键、肽键或二硫键）结合，确保药物在肿瘤微环境中高效释放。

二、物理化学性质

中文名：RGD-紫杉醇偶联物

英文名：RGD-Paclitaxel Conjugate

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分子类型：肽-小分子药物偶联物

理化性质：PTX 本身高度疏水，而 RGD 肽段亲水性强，两者偶联后可改善 PTX 的水溶性与血液循环稳定性。分子在紫外区 227 nm 处有 PTX 吸收峰，且不具荧光特性。连接臂设计可调节释放速率，例如酸敏连接可在肿瘤内酸性环境下加快断裂。

三、应用

RGD-PTX 广泛应用于肿瘤靶向递药研究，尤其是转移性实体瘤治疗。该偶联物可单独作为分子药物使用，也可修饰于纳米粒表面，形成主动靶向型纳米递药系统。其优势包括增强 PTX 在肿瘤部位的摄取、降低对正常细胞的毒性、延长循环时间并提高治疗指数。

3. RGD-Cy5（RGD-Cyanine5 荧光探针偶联物）

一、基本描述

RGD-Cy5 是由 RGD 三肽序列与近红外荧光染料 Cyanine5（Cy5）偶联而成的靶向成像分子。RGD 序列可特异性识别 αvβ3/αvβ5 整合素受体，实现对肿瘤新生血管及某些肿瘤细胞的精准靶向。Cy5 是一种波长在 650–670 nm 激发、670–700 nm 发射的近红外染料，具有高亮度、低自发荧光干扰和较深的组织穿透能力。RGD 与 Cy5 偶联后，可在体内进行活体肿瘤成像、荧光引导手术等应用。

二、物理化学性质

中文名：RGD-Cy5 偶联物

英文名：RGD-Cy5 Conjugate

分子类型：肽-荧光染料偶联物

理化性质：Cy5 属强极性染料，水溶性良好，结合 RGD 后整体亲水性增强，有利于体内分布和靶向富集。RGD-Cy5 具有近红外区强吸收和高量子产率荧光发射，背景噪声低。化学连接通常通过 NHS 酯-胺反应或马来酰亚胺-硫醇反应实现，连接稳定性高。

三、应用

RGD-Cy5 主要用于分子影像学和肿瘤可视化诊断，可帮助研究者实时观察肿瘤靶向分子在体内的分布及动态变化。它可与纳米递送平台结合，实现“诊疗一体化”，在术中荧光导航、肿瘤边界识别、药物递送验证等领域均有潜力。

纯度：95%+

状态：固体/粉末

规格：1mg 5mg 10mg

包装：瓶装/袋装

储藏条件：-20°C 下避光保存

编辑：西安瑞禧生物小小编whl

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