KLA-DOX，KLA-PTX/Paclitaxel/PEG Conjugate，KLA肽-紫杉醇/阿霉素

1. KLA-DOX（KLA 肽-阿霉素偶联物）

一、基本描述

KLA-DOX 是由*菌/线粒体靶向肽 KLA（通常序列为 KLAKLAKKLAKLAK）与*肿瘤药物阿霉素（Doxorubicin, DOX）化学偶联形成的靶向药物分子。KLA 肽富含赖氨酸和亮氨酸残基，带正电荷，可选择性与线粒体膜负电荷磷脂结合，引起膜电位破坏和细胞凋亡。DOX 是蒽环类化疗药物，通过嵌入 DNA 双螺旋并抑制拓扑异构酶 II 活性实现细胞杀伤。将 DOX 偶联到 KLA 肽后，可同时发挥线粒体靶向与 DNA 靶向的双重作用，增强*肿瘤效果，同时降低非特异性毒性。偶联方式常采用酰胺键、酯键或酸敏连接臂，使 DOX 在肿瘤或细胞内特定环境下释放。

二、物理化学性质

中文名：KLA-阿霉素偶联物

英文名：KLA-Doxorubicin Conjugate

分子特征：由 13-14 个氨基酸的多肽与蒽环类小分子药物构成，两亲性显著。KLA 肽段带正电荷，DOX 蒽环带疏水性，整体偶联物在水溶液中可形成稳定分散体。紫外-可见光吸收峰在 480–500 nm，具红色荧光发射。偶联物在生理缓冲液中化学稳定，可通过酸敏或酶切连接实现受控药物释放。

三、应用

KLA-DOX 广泛应用于肿瘤靶向化疗研究，特别适用于线粒体依赖的凋亡途径研究。可用于肿瘤纳米药物递送系统表面修饰，增强药物在肿瘤部位的积累和细胞摄取，减轻 DOX 对心脏等非靶组织的毒性。该偶联物还可作为细胞凋亡机制研究工具，用于探索肿瘤治疗新策略。

2. KLA 肽-紫杉醇 PTX（KLA-PTX 偶联物）

一、基本描述

KLA-PTX 是将 KLA 肽与天然*癌药物紫杉醇（Paclitaxel, PTX）偶联形成的靶向*肿瘤分子。紫杉醇可稳定微管结构，阻断细胞有丝分裂，抑制肿瘤细胞增殖；KLA 肽可靶向线粒体膜，引发膜电位丧失和细胞凋亡。通过化学连接将 PTX 与 KLA 偶联，可使药物在细胞内实现双重靶向作用：微管和线粒体。常用连接方式包括酯键、酰胺键或酸敏/还原敏感键，可确保药物在靶细胞内高效释放，同时在血液循环中保持稳定。

二、物理化学性质

中文名：KLA-紫杉醇偶联物

英文名：KLA-Paclitaxel Conjugate

分子特征：KLA 肽带正电荷，PTX 分子高度疏水，偶联后形成两亲性分子，可溶于水-有机混合溶液。PTX 的紫外吸收峰在 227 nm，整体偶联物在生理条件下稳定。分子量根据 PTX 及 KLA 序列略有变化，一般在 2–3 kDa 左右。偶联物在细胞膜和线粒体间的分布可被调控，以优化药物递送效率。

展开全文

三、应用

KLA-PTX 可用于肿瘤细胞靶向化疗及线粒体依赖性凋亡机制研究，特别适合难治性实体瘤的治疗研究。可负载于纳米载体（脂质体、聚合物胶束、金纳米颗粒）表面，实现主动靶向递送。该偶联策略显著提高 PTX 的细胞摄取率、肿瘤选择性和治疗指数，同时降低对正常组织的毒性。

3. KLA-PEG

一、基本描述

KLA-PEG 是将 KLA 肽通过聚乙二醇（PEG）连接臂偶联的功能化大分子。PEG 的引入可提高 KLA 肽在体内的循环稳定性、降低免疫原性并改善水溶性，同时保留 KLA 的线粒体靶向能力。KLA-PEG 可作为药物载体修饰分子，便于进一步偶联化疗药物、荧光探针或纳米载体，实现多功能化设计。PEG 可根据需要选择不同分子量（如 1000–5000 Da），调节偶联物的水溶性、循环时间及药代动力学特性。

二、物理化学性质

中文名：KLA-PEG 偶联物

英文名：KLA-PEG Conjugate

分子特征：KLA 肽段提供正电荷和线粒体靶向功能，PEG 链段提供高度亲水性和柔性。整体偶联物呈水溶性良好、化学稳定性高，可在生理缓冲液中长期保持分散状态。PEG 长度及密度可调节偶联物的粒径、溶解性及生物分布特性。

三、应用

KLA-PEG 常用于药物递送系统的表面修饰与功能化，作为靶向载体增强药物在肿瘤组织或细胞内的积累。可用于纳米药物制剂、肿瘤成像探针、线粒体靶向治疗研究以及药物释放控制等方面。PEG 修饰显著延长偶联物血液循环半衰期，提高体内稳定性，降低非特异性摄取，便于构建多功能智能递药系统。

纯度：95%+

状态：固体/粉末

规格：1mg 5mg 10mg

包装：瓶装/袋装

储藏条件：-20°C 下避光保存

编辑：西安瑞禧生物小小编whl

文中提到的产品仅用于科研，不能用于人体及其他用途。

相关推荐：

LyP-1-Doxorubicin，多柔比星修饰淋巴瘤靶向肽 DNA-antigenic peptide，DNA-抗原肽探针 RGD-Cy5 识别肽Pep42-磁性聚合物微球多肽 RWRWRWRW-Doxorubicin，多肽-多柔比星偶联物 DNA-bifunctional peptide，DNA-双功能肽探针 RGD-FITC 肿瘤肽靶向肽KLA-磁性氧化铁微球多肽 WRWRWRWRWK-Doxorubicin，多肽-多柔比星偶联物 FAM-DNA-Peptide，DNA-荧光多肽 RGD-PEG 靶向多肽GE11-磁性硅胶微珠 GFLG-Doxorubicin，多肽-多柔比星偶联物（典型酶敏断裂肽） Biotin-DNA-Peptide，生物素DNA-多肽偶联物 RGD-PEG2000 WYRGRL-Fe3O4 靶向多肽修饰磁性纳米颗粒 CGRKKRRQRRRPPQ-Doxorubicin，多肽-多柔比星偶联物 siRNA-CPP conjugate，siRNA-穿膜肽偶联物 TAT-Rhodamine 免疫调节肽Thymosin α1-聚合物包覆磁珠 YHWYGYTPQNVI-Cyanine5，多肽-Cy5（Cyanine5）荧光探针偶联物 miRNA mimic–peptide conjugate，miRNA模拟物-多肽复合物 TAT-NBD 细胞穿膜肽Penetratin-磁性二氧化硅纳米粒子 pHLIP-Exatecan，pH低插入肽-埃克替康偶联物 mRNA-responsive peptide probe，mRNA敏感性肽探针 TAT-5FU SP94-Fe3O4 靶向肽偶联磁珠 CGRKKRRQRRPPQ-Doxorubicin，多肽-多柔比星偶联物 Fluorescent RNA-Peptide，荧光RNA-多肽探针 TAT-伊立替康 抗菌肽Cecropin-磁性氧化铁纳米粒子 多肽TAT-柔红霉素 (Dau) CpG-siRNA-immunopeptide，CpG-RNA免疫肽复合物 Penetratin-Cy3 荧光标记穿膜肽 受体配体肽TNYL-磁性聚合物微球多肽 多肽TAT-紫杉醇 (taxol) RNA aptamer–peptide conjugate Penetratin-Alexa647 穿膜肽的荧光修饰 OVA肽-磁性硅胶微珠偶联 多肽TAT-佐普瑞林 (Zoptarelin) Nucleic acid–CPP conjugate，核酸-穿膜肽复合物 KLA-DOX GFLG-Fe3O4 多肽药物载体肽修饰核壳磁性纳米粒子