Angiopep-2-Dox，RGD-Paclitaxel，iRGD-Dox—原理与作用机制介绍

1. Angiopep-2-Dox（多柔比星修饰脑部肿瘤肽）

概述

Angiopep-2-Dox 是一种将 Angiopep-2 与*癌药物多柔比星（Doxorubicin）结合的靶向药物，用于治疗脑部肿瘤。Angiopep-2 是一种通过靶向脑血管内皮细胞的肽，能够帮助药物穿过血脑屏障（BBB）到达脑部。脑部肿瘤治疗的挑战之一就是药物无法有效通过血脑屏障，而 Angiopep-2-Dox 的设计正是为了解决这个问题。

原理与作用机制

Angiopep-2 是一种对脑部内皮细胞特异性结合的肽，能够与低密度脂蛋白受体相关蛋白（LRP1）结合，从而促进药物通过血脑屏障进入脑组织。多柔比星是一种*癌药物，能够通过干扰肿瘤细胞的DNA结构，抑制癌细胞的增殖和分裂。将多柔比星与 Angiopep-2 结合后，Angiopep-2 通过与 LRP1 受体的结合，帮助药物穿越血脑屏障，直达脑部肿瘤区域，从而实现高效的*肿瘤效果。

临床前与临床研究

Angiopep-2-Dox 在多个小鼠模型中表现出良好的疗效，能够显著提高多柔比星在脑肿瘤部位的浓度，并且减少了药物在非靶向组织中的分布。研究还表明，该药物对脑部肿瘤如胶质母细胞瘤等具有较强的治疗潜力。当前，Angiopep-2-Dox 正在进行进一步的临床前研究，期望能为临床治疗脑肿瘤提供一种新的选择。

2. RGD-Paclitaxel（紫杉醇偶联肿瘤血管靶向肽）

概述

RGD-Paclitaxel 是一种将紫杉醇（Paclitaxel）与 RGD 肽偶联的靶向药物，主要用于肿瘤的治疗。紫杉醇是广泛使用的*癌药物，能够通过稳定微管，抑制肿瘤细胞的有丝分裂。然而，紫杉醇对正常细胞也具有一定的毒性，尤其是在肿瘤血管周围的健康组织。通过将紫杉醇与 RGD 肽偶联，能够实现紫杉醇对肿瘤血管的靶向递送，从而提高药物的疗效并减少对正常组织的伤害。

原理与作用机制

RGD 肽是一种能够与肿瘤血管细胞表面的整合素（特别是αvβ3整合素）结合的三肽序列，肿瘤血管内皮细胞普遍高表达这种受体。RGD-Paclitaxel 的设计原理就是通过 RGD 肽将紫杉醇递送到肿瘤血管，通过整合素的介导作用，紫杉醇能够集中作用于肿瘤血管和肿瘤细胞，阻断肿瘤的血液供应，抑制肿瘤生长。同时，紫杉醇通过稳定微管，抑制癌细胞分裂，进一步增强其*肿瘤效果。

临床前与临床研究

RGD-Paclitaxel 在小鼠肿瘤模型中显示出了优良的*肿瘤活性。与传统紫杉醇相比，RGD-Paclitaxel 在肿瘤血管靶向递送方面具有显著优势，能够提高药物在肿瘤部位的局部浓度并减少对正常血管的损伤。研究还发现，RGD-Paclitaxel 能有效抑制肿瘤的血管生成和扩散，尤其适用于那些血管生成旺盛的肿瘤类型。该药物目前仍处于临床前阶段，具有成为靶向肿瘤血管治疗的潜力。

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3. iRGD-Dox（多柔比星修饰肿瘤穿透增强肽）

概述

iRGD-Dox 是一种将肿瘤穿透增强肽（iRGD）与多柔比星（Doxorubicin）偶联的靶向药物。iRGD 是一种多肽，能够通过与肿瘤细胞表面的受体结合，促进药物穿透肿瘤细胞及其微环境。iRGD 的设计目的是提高药物在肿瘤中的递送效率，尤其是对于那些由致密基质构成的固体肿瘤。

原理与作用机制

iRGD 是一种经过优化的肽，包含一个靶向整合素受体的 RGD 序列，以及一个能够促进肿瘤细胞穿透的 CendR 序列。iRGD 通过结合肿瘤细胞表面的 αvβ3 整合素受体，首先将药物引导到肿瘤组织，然后通过 CendR 序列的作用，能够增强药物穿透肿瘤的基质屏障。多柔比星作为一种化疗药物，通过抑制肿瘤细胞的DNA合成和修复来发挥作用。将 iRGD 和多柔比星结合后，药物能够高效进入肿瘤细胞内，从而提高治疗效果。

临床前与临床研究

iRGD-Dox 在动物实验中表现出了显著的*肿瘤效果。研究发现，iRGD-Dox 能有效穿透肿瘤的致密基质，增强药物在肿瘤中的积累，并且减少了对正常组织的毒性。在小鼠模型中，iRGD-Dox 对多种肿瘤类型（如乳腺癌、卵巢癌等）表现出了较强的治疗活性。目前，iRGD-Dox 还在临床前研究阶段，但其作为一种新型的肿瘤靶向药物，具有很大的临床应用潜力，尤其在治疗传统化疗耐药的肿瘤方面。

产地：西安齐岳生物

文中提到的产品仅用于科研，不能用于人体及其他用途。

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编辑：西安齐岳生物小小编whl

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